톨세트라핍-리피토, “LDL 수치 낮춘다”

화이자, 미국심장협회 연례회의서 2상 임상 결과 발표

화이자는 톨세트라핍을 모든 용량의 ‘아토르바스타틴’(리피토)과 병용 투여한 결과 환자의 LDL-콜레스테롤 수치는 유의하게 감소된 반면 HDL-콜레스테롤 수치는 유의하게 증가됐다고 발표했다.
 
미국심장협회(American Heart Association) 연례회의에서 발표된 2건의 2상 연구는 신약 개발을 위한 연구로 톨세트라핍/리피토 치료요법이 심장질환의 주요 위험 인자인 LDL-콜레스테롤을 낮추고, HDL-콜레스테롤 수치를 효과적으로 높이는지를  입증하기  위해 실시됐다.
500여명의 환자가 참여한 한 연구에서 ‘톨세트라핍’(60mg)과 ‘리피토’(10, 20, 40, 80mg)을 복용한 환자들은 HDL-콜레스테롤이 44~66% 까지 증가했으며, LDL-콜레스테롤은 41~60% 까지 감소했다.
 
화이자CMO (Chief Medical Officer) 조셉 훼즈코 박사는 “이번 연구는 리피토 단독으로 투여했을 때보다 톨세트라핍/리피토를 병용 투여했을 때 LDL-콜레스테롤은 낮추면서 HDL-콜레스테롤을 현저하게 증가시킬 수 있다는 것을 증명한다. 이러한 2상 연구 결과는 임상 시험의 마지막 단계인 3 상 연구를 진행하는데  주축이 되었다. 3상 연구도 성공적이라면, 의료 전문가가  콜레스테롤 관리하는 방안이 진화할 것이며, 환자들의 죽상 동맥경화증의 위험도 훨씬 줄어들게 될 것”이라고 말했다.
 
화이자가 개발 중인 톨세트라핍은 혈액에서 LDL 콜레스테롤과 HDL 콜레스테롤 사이에 콜레스테롤과 중성지방을 운반하는 단백질인 CETP (cholesterol-ester transfer protein)를 억제하며 작용한다.
 
톨세트라핍은 또한 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추는데, 기존 연구에 따르면 리피토?玲? 병용하면 일관되게 그 효과가 증가하는 것으로 밝혀졌다.
 
이 연구에서, 톨세트라핍/리피토의 부작용은 스타틴 치료 요법에서 통상 나타나는 부작용과 유사했다.
 
톨세트라핍60 mg/리피토 복용군은 수축기 혈압이 2 mmHg 가량 증가했는데 이는 앞으로 진행될 임상 제 3상 임상 시험에서 자세히 검토될 예정이다.
 
화이자는 추가로 톨세트라핍을 복용한 환자의 HDL 입자가 세포로부터 콜레스테롤을 제거하는지를 확인하기 위해 환자 40 명이 참여한 다른 연구 결과도 발표, ‘톨세트라핍 120mg’을 복용한 환자는 위약군에 비해 HDL 콜레스테롤 수치가 역시 40~60% 증가한 것으로 나타났다.
 
훼즈코 박사는 “이번 연구는 HDL 콜레스테롤 증가를 위해 톨레트라핍으로 CETP 를 억제하는 것이 환자에게 유의한 심혈관 이점을 제공할 수 있는 효과적인 방안이라는 중요한 정보를 제공한다”고 말했다.
 
 
톨세트라핍/리피토 개발 프로그램은 화이자가 현재까지 수행한 임상 시험 중 가장 포괄적인 최대 규모의 연구 프로그램으로 주요 사망 원인인 심장 질환에 있어서 HDL 콜레스테롤의 역할과 혜택을 확립하기 위해 8억달러 규모의 투자로 전세계 수 백개 센터에서 2만5000명의 환자를 대상으로 연구를 진행하고 있다.
 
강희종 기자([e-mail])
2005-11-23