부광약품, 신약 후보물질 임상 2a상 결과 미국 당뇨학회 발표

MLR-1023, 새로운 계열의 당뇨병 치료제로 자리매김할 것으로 기대

부광약품과 파트너사인 멜리어사는 제2형 당뇨병 환자들을 대상으로 한 임상 2a 시험에서 당뇨병 신약 후보물질인 MLR-1023이 긍정적인 결과를 보였다고 발표했다.

임상 시험은 1차 평가변수 (혼합 식사 내성 검사를 통해 측정한 식후 혈당 감소량)를 만족시켰고, PP (per protocol) 분석군에서 공복 혈당 강하를 포함한 일부 2차 평가변수 역시 통계적 유의성을 보이며 만족시켰다.

뿐만 아니라, MLR-1023은 지질 수치와 체중에도 유익한 영향을 나타냈다.

결과는 6월 12일 미국 뉴올리언즈주 루이지애나에서 열리는 제 76회 미국당뇨병학회 (ADA, American Diabetes Association) 에서 발표됐다.

부광약품과 멜리어사가 공동 진행한 이번 임상 시험은 4주동안 한국과 미국에 소재한 19개 기관에서 130명의 당뇨환자를 대상으로 진행됐다.

임상 결과는 보면, 혼합 식사 내성 시험에서 낮은 용량 (100mg)을 1일 1회 투여 받은 군(QD)과 1일 2회 투여 받은 군(BID)에서 모두 통계적으로 유의한 곡선화면적(AUC) 감소를 나타냈다. 위약군 대비 감소량은 QD군 -86.49 mg*hr/dL, BID군 -91.53 mg*hr/dL 이었다.

100mg을 1일 1회 투여 받은 군에서 28일째에 통계적으로 유의한 공복혈당(FPG) 감소(-38.5 mg/dL)했으며 혈당 감소에 가장 효과적인 용량을 투여 받은 미국환자들에게서 통계적으로 유의한 체중 감소(-0.58kg)가 관찰됐다.

임상시험에 연구자로 참여한 윌리엄 세팔루 박사(Dr. William T. Cefalu, MD)는 현재 루이지아나 주립대학교 페닝턴 생의학 연구센터의 책임자이며, 유명 Diabetes Care과 Diabetes with the American Diabetes Association의 편집장으로 당뇨 분야에서 전문가이다.

세팔루 박사는 “MLR-1023이 혈당을 낮추고 체중에도 유익한 효과를 보인다는 점이 초기 단계 임상 시험에서 확인되어, 현존하는 당뇨의 unmet needs에 부합할 것으로 생각된다. 향후 추가적인 임상 2상 시험을 통해 이러한 효능을 더 자세히 연구할 필요가 있다” 고 언급했다.

MLR-1023은 인슐린 신호전달을 증대시키는 경구제로 현재 제 2형 당뇨병 치료제 후보물질로 개발되고 있다. MLR-1023은 인슐린 세포신호전달에 관여하는 린 카이네이즈 효소 (Lyn kinase)를 선택적, 직접적으로 활성화하며, 이를 통해 인슐린의 혈당강하 효과를 향상시키는 새로운 작용기전을 가지고 있다.

이와 같은 작용 기전은 기존의 PPAR에 관련된 작용기전과는 관계가 없는 것으로 알려져 있다. 전임상 실험에서 MLR-1023은 기존의 당뇨병 치료제보다 월등한 혈당강하 효과를 나타낼 뿐만 아니라, 음식섭취량의 변화 없이 체중감소효과를 보여주었다.