Raloxifene, 장기 사용 부작용 없는 SERM 제제 골다공증 치료제

Raloxifene은 지난 1997년 FDA에 의해 승인되어, 현재 국내에서는 폐경 후 여성의 골다공증 치료 및 예방에 사용되고 있다.

Raloxifene은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(selective estrogen receptor modulator, SERM)modulator, SERM)로 에스트로겐 수용체에 결합하여 뼈에서는 에스트로겐 작용을 하여 골질 개선을 통한 골강도 상승으로 골절 감소 효과를 나타내며, 자궁내막과 유방에는 에스트로겐 길항작용을 함으로써 폐경 후 여성에서 골감소증 및 골다공증 치료에 사용된다.

골절 위험 감소 효과

골다공증의 치료 목적은 골절을 예방하는 것이다. Raloxifene은 골절 병력의 유무와 관계없이 척추 골절을 유의하게 감소시킨다. 또한 고위험군 환자군에서 비척추 골절 감소에 대한 유의한 효과를 나타냈으며, 골감소증 환자들에게도 골절 예방 효과가 있는 것을 입증했다.

폐경 후 여성 7,705 명을 대상으로 4년 동안 25개국에서 시행된 MORE 연구에 따르면, Raloxifene은 새로운 척추골절 발생 위험을 39% 감소시켰다. 또한 초반에 빠른 골절 예방 효과를 보였다.

Raloxifene 투여 후 처음 3개월 동안 새로운 척추 골절 발생이 위약군 대비 80% 감소했으며, 6개월 동안 90% 감소했다. 또한 골감소증을 동반한 폐경 초기 여성에서도 새로운 척추 골절 위험을 47%, 골다공증 환자에게서는 69% 감소시켰다.

마지막으로, Raloxifene은 골밀도 뿐만 아니라 골강도에 중요한 영향을 미치는 골질을 개선하여 골절을 효과적으로 감소시킨다. 즉, 골밀도 증가 정도로 약제의 효과를 평가하기보다 골다공증 치료의 최종 목적인 골절 감소 효과를 생각한다면, Raloxifene은 안전하고 효과적으로 골절을 예방하는 제제라고 할 수 있다.

타 약제와 다르게 장기 사용 부작용 없어

Raloxifene의 가장 큰 장점은 장기 사용 부작용이 없어 골다공증 치료 시작부터 안전하게 사용할 수 있다는 점이다. 기존 비스포스포네이트(BP) 제제와 달리 잔류 효과가 거의 없어 장기 사용으로 인한 턱뼈 괴사, 비전형적 골절 등의 장기 사용과 관련된 부분에서 안전하다. 또한 생리학적 범위 내에서 골교체율을 유지하여 과도한 무기질화를 일으키지 않고 효과적이고 안전하게 골절을 예방한다.

폐경 후 여성들은 사실 30년 이상을 골다공증 치료를 해야 한다는 점을 고려하면 안전성 부분에서 타 기전의 약제와 비교해 우수하다고 할 수 있다.